2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Cytochrome P450
  5. Cytochrome P450 Isoform
  6. Cytochrome P450 激活剂

Cytochrome P450 激活剂

Cytochrome P450 激活剂 (24):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-A0087
    Octocrylene

    奥克立林

    		Activator 98.98%
    Octocrylene 是一种有机紫外线 (UV) 过滤器，主要吸收 UVB 辐射和较短的 UVA 波长。Octocrylene 作为 PPARγ 的部分激动剂，它会改变脂质代谢酶的基因转录谱。此外，Octocrylene 对人皮肤成纤维细胞具有细胞毒性和遗传毒性作用，并且在斑马鱼幼鱼中能够介导雌激素 (如雌三醇) 的生物合成，同时影响抗氧化途径，包括谷胱甘肽转移酶和过氧化物酶体。
  • HY-N0921
    Dihydromethysticin

    二氢麻醉椒苫素; 二氢麻醉椒苦素

    		Activator 99.94%
    二氢麻醉椒苫素(Dihydromethysticin)卡瓦内酯，具有诱导CYP3A23活性。
  • HY-117147A
    GSK2945 hydrochloride Activator 99.69%
    GSK2945 hydrochloride 是一类叔胺，是一种高度特异性的 Rev-erbα/REV-ERBα (小鼠/人反向成红细胞病病毒α) 拮抗剂， 其 EC50 值分别为 21.5 μM 和 20.8 μM。GSK2945 hydrochloride 可增强胆固醇 7α-羟化酶 (CYP7A1) 水平和胆固醇代谢。
  • HY-B0589C
    (3S,5S)-Atorvastatin

    (3S,5S)-阿托伐他汀

    		Activator
    (3S,5S)-Atorvastatin 是 Atorvastatin 的无活性对映异构体。(3S,5S)-Atorvastatin 可以激活孕烷 X 受体 (PXR)。Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的能力。
  • HY-W008226
    Phloracetophenone

    2,4,6-三羟基苯乙酮

    		Activator 99.98%
    Phloracetophenone (2,4,6-trihydroxyacetophenone) 是多叶姜黄 (Curcuma comosa Roxb) 中苯乙酮糖苷的糖苷配基部分，具有降低胆固醇作用，能够增强胆固醇 7α-羟化酶 (CYP7A1) 的活性；Phloracetophenone 通过 Mrp2 刺激胆汁分泌。
  • HY-118474
    GW 610 Activator 99.78%
    GW 610 (NSC 721648) 是一种抗肿瘤剂，是一种有效的 AhR 配体，Ki 为 6.8 nM。GW 610 诱导 MCF-7 细胞中 CYP1A1 表达。GW 610 对肺癌、结肠癌和乳腺癌细胞系表现出强效和选择性的抗癌活性。
  • HY-111202
    Pyributicarb

    稗草丹

    		Activator 99.94%
    Pyributicarb 是一种氨基甲酸酯型除草剂，是 CYP3A4 基因和人类孕烷 X 受体 (hPXR) 的有效激活剂。
  • HY-117147
    GSK2945 Activator
    GSK2945 是一类叔胺，是一种高度特异性的 Rev-erbα/REV-ERBα (小鼠/人反向成红细胞病病毒α) 拮抗剂， 其 EC50 值分别为 21.5 μM 和 20.8 μM。GSK2945 可增强胆固醇 7α-羟化酶 (CYP7A1) 水平和胆固醇代谢。
  • HY-100902
    CDD3506 Activator 98.03%
    CDD3506 可以通过诱导肝 CYP3A 的活动，来提高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL) 的水平。
  • HY-100901
    CDD3505 Activator ≥98.0%
    CDD3505 可以通过诱导肝 CYP3A 的活动，来提高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL) 的水平。
  • HY-19435A
    GYKI-47261 dihydrochloride Activator
    GYKI-47261 dihydrochloride 是一种竞争性、具有口服活性、选择性 AMPA 受体拮抗剂，IC50为 2.5 μM，具有广谱抗惊厥和神经保护作用。GYKI-47261 dihydrochloride 也是 CYP2E1 的有效诱导剂。
  • HY-B0822R
    Fipronil (Standard)

    氟虫腈 (标准品)

    		Activator
    Fipronil (Standard) 是 Fipronil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fipronil 是一种广谱杀虫剂，对鳞翅目物种以及蓟马、蝗虫、蚂蚁、蟑螂、跳蚤和蜱虫有效。Fipronil 能选择性地抑制 GABA 受体，其对蟑螂和大鼠 GABA 受体的 IC50 值分别为 30 nM 和 1600 nM。谷氨酸门控氯离子通道 (GluCls) 存在于蟑螂中，但不存在于哺乳动物中，对 Fipronil 的阻断作用非常敏感。Fipronil 还可诱导 HepG2 细胞凋亡以及促进人肝细胞中 CYP1A1 和 CYP3A4 mRNA 的表达。
  • HY-19435
    GYKI-47261 Activator
    GYKI-47261 是一种竞争性、具有口服活性、选择性 AMPA 受体拮抗剂，IC50为 2.5 μM，具有广谱抗惊厥和神经保护作用。GYKI-47261 也是 CYP2E1 的有效诱导剂。
  • HY-B0822S1
    Fipronil-13C6

    氟虫腈-13C6

    		Activator
    Fipronil-13C6 是 13C 标记的Fipronil。Fipronil 是一种杀虫剂，可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50s 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏(IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中，Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2，CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性。
  • HY-121161
    (Rac)-Brassinazole

    (Rac)-芸苔素唑; (Rac)-油菜素唑

    		Activator
    (Rac)-Brassinazole 是三唑型化合物，是油菜素甾醇 (BR) 生物合成抑制剂。(Rac)-Brassinazole 增加 CYP90B 在 BR 生物合成中的抑制作用。
  • HY-135023
    5-trans-PGE2

    5反式前列腺素E2

    		Activator
    5-trans-PGE2 (5-trans Prostaglandin E2) 是 PGE2 的活性异构体，是芳香酶的有效激活剂。补充了上皮细胞（表达高水平 PGE2）和周围基质细胞（表达高水平芳香化酶）之间的旁分泌信号的传递过程。该过程与乳腺癌的生长和发展有关。
  • HY-N0482R
    Phillyrin (Standard) Activator
    Phillyrin (Standard) 是 Phillyrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phillyrin 是从连翘中分离出来的，具有抗菌和消炎作用。Phillyrin 对大鼠 CYP1A2 和 CYP2D1 具有潜在的诱导作用，而不会影响 CYP2C11 和 CYP3A1/2 活性。Phillyrin 具有抗甲型流感病毒的活性。
  • HY-135023R
    5-trans-PGE2 (Standard)

    5反式前列腺素E2 (Standard)

    		Activator
    5-trans-PGE2 (Standard)是 5-trans-PGE2 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5-trans-PGE2 (5-trans Prostaglandin E2) 是 PGE2 的活性异构体，是芳香酶的有效激活剂。补充了上皮细胞（表达高水平 PGE2）和周围基质细胞（表达高水平芳香化酶）之间的旁分泌信号的传递过程。该过程与乳腺癌的生长和发展有关。
  • HY-W775354
    1,2,3,4,7,8-Hexachlorodibenzofuran Activator
    1,2,3,4,7,8-Hexachlorodibenzofuran (1,2,3,4,7,8-HxCDF) 促进人类外周血淋巴细胞 (PBL) 中 CYP1A1、CYP1B1 和芳烃受体抑制因子 (AhRR) 基因的表达。1,2,3,4,7,8-Hexachlorodibenzofuran 可激活乙氧基异噻唑啉-O 脱乙基酶 (EROD)，达到 TCDD 引起的最大响应的 20% 时的 BMR20TCDD 为 0.115-0.143 nM。
  • HY-W762012
    Octachlorodibenzo-p-dioxin Activator
    Octachlorodibenzo-p-dioxin (OCDD) 是一种环境污染物，但无急性给药毒性。在大鼠中，Octachlorodibenzo-p-dioxin (50 μg/kg i.v. or 50-5000 μg/kg p.o.) 的全身消除半衰期为 3-5 个月，在低剂量、反复暴露后可以累积并浓缩在肝脏和脂肪组织中。Octachlorodibenzo-p-dioxin 重复给药后，会引起 7-乙氧基异噻唑啉-O-脱乙基酶 (7-ethoxyresorufin-O-deethylase, 7-EROD) 活性增加、总细胞色素 P-450 水平增加。
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